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氨茶碱 | 317-34-0


氨茶碱结构式

中文名称: 氨茶碱
英文名称:Aminophylline
CAS:317-34-0
分子式:C16H24N10O4
分子量:420.43
化学结构数据:氨茶碱结构式
MSDS:氨茶碱msds
价格行情:氨茶碱价格

- 现货直采 -
江苏艾康生物医药研发有限公司
品牌纯度包装价格
艾康 98%25.00g164.00
艾康 98%100.00g432.00

化合物详情     化合物详情    

名称和标识符

Inchi : InChI=1S/2C7H8N4O2.C2H8N2/c2*1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13;3-1-2-4/h2*3H,1-2H3,(H,8,9);1-4H2

InChIKey : FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N

SMILES : O=C(N1C)N(C)C2=C(N=CN2)C1=O.O=C(N3C)N(C)C4=C(N=CN4)C3=O.NCCN

别名信息

中文别名: 氨茶碱 、茶碱胺 、茶碱乙烯二胺 、乙二胺茶碱 、1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐 、无水氨茶硷 、氨茶碱 GMP 、Aminophylline ;氨茶碱 、DL-对羟基苯甘氨酸 、N-叔丁基丙烯基-1-胺 、氨茶碱 标准品 、氨茶碱氨茶碱 、茶碱 、石药氨茶碱 、无水茶碱乙二胺 标准品 、(茶碱)2.乙二胺 、1-(2-氨基乙基)哌啶 、氨茶碱 乙二胺茶碱 、氨茶碱,水合 、乙二胺茶碱,茶碱乙烯二胺,1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐
英文别名: Aminophylline 、Aminophylline anhydrous 、Theophylline, compound with ethylenediamine (2 to 1) dihydrate 、Aminophylline hydrate 、aminophyllin hydrate 、theophylline--ethylenediamine (2:1) 、1,3-DIMETHYL-3,7-DIHYDRO-PURINE-2,6-DIONE COMPOUND WITH ETHANE-1,2-DIAMINE 、1-(2-AMinoethyl)piperidine 、aminodur 、carena 、cariomin 、dobo 、eufilina 、euufilin 、lasodex 、tefamin 、theomin 、Theophylline-ethylenediamine-addition compound (2:1) 、3,7-Dihydro-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione cmpd. with 1,2-ethanediamine (2:1)

物化性质 展开
计算特性

精确分子量 : 420.19800

同位素质量 : 420.198

同位素原子数量 : 0

氢键供体数量 : 4

氢键受体数量 : 14

重原子数量 : 30

可旋转化学键数量 : 1

复杂度 : 273

共价键单元数量 : 3

确定原子立构中心数量 : 0

不确定原子立构中心数量 : 0

确定化学键立构中心数量 : 0

不确定化学键立构中心数量 : 0

疏水参数计算参考值(XlogP) :

互变异构体数量 : 10

表面电荷 : 0

拓扑分子极性表面积 : 191A^2

实验特性

颜色与性状 : Powder

密度 : 1.5140

熔点 : 269-270 ºC

沸点 : 869.7°C at 760 mmHg

闪点 : 454.1°Cat760mmHg

溶解度 : H2O: 3.7 mg/mL solutions should be freshly prepared.

水溶性 : 溶解

PSA : 197.40000

LogP : -1.77500

溶解性 : 不可用

Merck : 14,465

安全信息 展开

符号: GHS06 

信号词 : Danger

危害声明: H301

警示性声明: P301+P310

危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany: 3

危险类别码: R22;R34;R42/43

安全说明: S45-S36/37/39-S26-S23

FLUKA BRAND F CODES : 10-23

RTECS号 : XH5600000

危险品标志: C C

储存条件 : 4°C, protect from light

PackingGroup : III

包装等级 : III

风险术语 : R22; R34; R42/43

安全术语 : 6.1(b)

TSCA : Yes

毒性 : LD50 orally in mice: 540 mg/kg (Thompson, Warren)

HazardClass : 6.1

国际标准相关数据

EINECS : 206-264-5

海关数据

2939590000

中国海关编码:

2933990090

概述:

2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

申报要素:

品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

Summary:

2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

化合物详情(旧版) 展开

氨茶碱物理化学性质

熔 点:269-270℃
沸 点:454.1°Cat760mmHg
闪 光 点:454.1°Cat760mmHg
外观性状 白色或淡黄色颗粒或粉末.微有氨臭。味苦。露置空气中易吸收二氧化碳并析出茶碱。
溶解性 易溶于水,几乎不溶于乙醇或乙醇。水溶液呈碱性反应,放置后发生浑浊。

概述

氨茶碱为茶碱与乙二胺组成的复盐, 属于黄嘌呤类药物,药理作用主要来源于茶碱, 茶碱在黄嘌呤类生物碱药物中具有最强的松弛气道平滑肌作用, 乙二胺能增强其水溶性。氨茶碱适用于支气管哮喘、阻塞性肺气肿及喘息型支气管炎的治疗,不但能松弛支气管平滑肌, 还能强心、利尿、扩冠、抗炎、拮抗腺苷受体、免疫调节、兴奋呼吸中枢等, 因而还能用于早产儿窒息、病窦综合征、急性肺损伤等疾病的治疗。
氨茶碱(Aminophyllinum)是一种常用的支气管扩张剂,可直接松弛支气管和胆道等平滑肌解除痉挛。间接抑制组织胺等过敏物质的释放;并能加强心肌收缩力,使心输出量增加,并能对冠状动脉有扩张血管作用,但一般不用作抗心绞痛药。有较好的利尿作用。其有效浓度为10~15mg/L,超过20mg/L可引起中毒。氨茶碱除可因一次大剂量服用或短期频繁用药而中毒外,静脉给药的浓度过高或速度过快均可致中毒。

药理作用

1.松弛气道平滑肌:氨茶碱能松弛气道平滑肌、解除支气管痉挛。

2.免疫调节和抗炎作用:小量氨茶碱能够抑制肥大细胞释放炎症递质, 缓解气道平滑肌痉挛;还可抑制支气管的嗜酸性粒细胞浸润。

3.增强呼吸肌收缩力:通过改善呼吸功能防治膈肌疲劳及呼吸衰竭。

4.兴奋呼吸中枢:使呼吸兴奋, 增强呼吸的深度, 但呼吸频率不增加。

5.强心:作用于心脏, 拮抗腺苷、防止腺苷过度释放, 以扩张冠状动脉及外周血管, 促进心肌收缩, 并增加心输出量。

6.利尿:使肾血流量、肾小球滤过率增加, 抑制肾小管的重吸收。

药代动力学

本品口服,直肠、胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积为0.5 L/kg。T1/2为3~ 9小时。静注6mg/kg氨茶碱的血药浓度可达10μg/mL,它在体内的生物转化率有个体差异。空腹状态下口服本品,2小时血药浓度达峰值。本品大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。

氨茶碱产品用途

用途一:主要用于支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,也可用于急性心功能不全、心脏性哮喘及胆绞痛等
用途二:本品作用、用途与茶碱相同。分子中乙二胺在存在增强了扩张支气管和冠状血管作用。
用途三:非选择性磷酸酯酶抑制剂(phosphodiesterase ,PDE),抗癫痫药。

氨茶碱生产方法

本品为茶碱与乙二胺的复盐。将茶碱投入混合机,搅拌冷却,用压缩空气喷入新蒸馏过的乙二胺和蒸馏水的混和液,喷毕,继续搅拌10分钟,得氨茶碱。

临床适应症

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、睡眠呼吸暂停综合征及早产儿窒息、慢性阻塞性肺疾病COPD,缓解喘息症状。也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

1.治疗肺动脉高压:氨茶碱可直接改变肺动脉壁Ca2 +浓度与减少Ca2+外流, 抑制PDE使平滑肌松弛, 降低肺血管阻力及肺动脉压, 减少肺血管外渗, 消除肺水肿。

2.治疗睡眠呼吸暂停综合征及早产儿窒息:氨茶碱通过兴奋呼吸中枢, 促进儿茶酚胺类交感神经递质的释放, 增强膈肌收缩力及低氧反应, 对睡眠呼吸暂停有效, 小儿优于成人。对早产儿窒息还可兴奋心肌, 预防心动过缓。

3.防治全麻后昏睡及呼吸抑制:氨茶碱兴奋中枢、降低二氧化碳诱发呼吸启动阈值, 增加机体对疼痛的反应性及神经-肌肉传导功能和肌张力, 逆转呼吸抑制。

4.治疗顽固性咳嗽:适用于受凉后或吸入刺激性气体后引起的咳嗽, 但需排除肺及支气管器质性病变。

5.治疗心律失常:心肌缺血时, 腺苷释放明显增加, 可致心绞痛、心动过缓、房室传导阻滞等。静脉滴注三磷腺苷后, 引起的不同程度的房室传导阻滞, 小剂量氨茶碱可消除。病态窦房结综合征的发生也可能与腺苷受体数目改变、敏感性增加或腺苷异常缓慢分解有关。

6.治疗急性肾炎、肾综合征出血热:氨茶碱可抑制血栓及抗基底膜抗体的形成,扩张肾血管,增加肾血流及滤过率,改善肾脏微循环,激活肾小球的泌尿功能,有助于肾衰竭的缓解。

7.治疗再生障碍性贫血:氨茶碱可刺激造血干细胞, 扩张骨髓血管, 有利于粒细胞生成。

8.治疗移植排斥发应: 氨茶碱是一种免疫调节药, 可选择性激活抑制性T细胞。抑制激素耐受患者的急性排异现象, 降低血肌酐、增加尿量。

药物相互作用

1.维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,合用时可增加本品血药浓度和毒性。

2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加血清浓度或毒性。

3.某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素,氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星,以及克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。

4.苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英钠的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。

5.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加;影响锂盐的作用。

6.与美西律合用,可减低茶碱的清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。

7.与咖啡因或其他黄嘌呤类药合用,可增加其作用和毒性。

8.硫酸镁可拮抗本品所致的心律失常。

不良反应

茶碱有效、安全的血药浓度范围应在6~15mg/L。茶碱的毒性常出现在血药浓度为15~20μg/mL,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等;当血药浓度超过20μg/mL,可出现心动过速、心律失常;血药浓度超过40μg/mL的浓度,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。 

禁忌症

对本品过敏者禁用;活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病、严重心律失常、严重心功能不全及AMI伴有血压显著降低者禁用。

注意事项

1.对本品、乙二胺或茶碱过敏的患者,活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。 

2.低氧血症、高血压或消化道溃疡病史的患者慎用;本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,故孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用;新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用:老年患者因血浆清除率降低,潜在毒性增加,也应慎用;肾或肝功能不全、年龄>55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病、任何原因引起的心力衰竭及持续发热患者慎用。

3.本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

4.本品的治疗量与中毒量较接近,应定期监测血清茶碱浓度,在保证最大疗效的同时不发生血药浓度过高的危险。 

5.使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长,故应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。

6.茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或) 节律的任何改变均应进行监测和研究。严重心律失常者禁用。

安全用药

氨茶碱是一种疗效肯定, 应用广泛的平喘药物。但其治疗剂量和中毒剂量接近, 安全范围较窄, 使用不当易引起中毒甚至死亡。

中毒原因

氨茶碱的疗效及毒性反应与其血药浓度, 给药速度密切相关, 当给药速度为17μmol·h-1 ,血药浓度为3mg·L-1时, 既无疗效, 也无毒性反应;给药速度为38~55μmol·h-1 , 血药浓度为5~10 mg·L-1时,部分病例有效,无毒性反应;给药速度为55~110μmol·h-1, 血药浓度为10~20mg·L-1时,多数患者有效,是较理想的血药浓度, 但血药浓度>15mg·L-1时多数患者可出现胃肠道症状。给药速度为110~140μmol·h-1, 血药浓度为20~25mg·L-1时, 疗效虽然显著,但部分患者出现恶心、呕吐、心率加快等毒性症状;给药速度为140~220μmol·h-1,血药浓度为25~40mg·L-1时,多数患者出现毒性症状,除胃肠症状外,还可出现期前收缩, 心率>120次·min-1,气急、惊厥,血药浓度≥25mg·L-1为中毒浓度;给药速度为220~330μmol·h-1,血药浓度为40~60mg·L-1为绝对中毒浓度,患者可出现中枢神经症状、惊厥,致死性心律紊乱;给药速度>330μmol·h-1,血药浓度为>60mg·L-1时, 患者昏迷,甚至死亡。

剂量过大或静脉给药速度太快, 是导致氨茶碱血药浓度过高引起中毒的最常见原因。影响氨茶碱代谢、清除的因素较多,发生中毒的剂量在不同情况、不同的患者不尽一致,个体差异较大。老年人或心、肝、肾功能不良,休克,脱水,酸碱失衡,严重病毒感染,某些药物(如大环内酯类药物等),均可使氨茶碱的t1/2延长, 即使剂量不大, 也可使血药浓度过高引起中毒。气道阻塞未解除, 气胸未作排气治疗,诊断失误, 平喘药难以缓解呼吸困难,误以为剂量不足,盲目增加氨茶碱用药次数和剂量,也易过量中毒。静脉推注氨茶碱引起猝死主要是由于剂量过大,或静脉推注速度太快, 血药浓度骤然升高,引起严重心律紊乱,或中枢性抽搐。

中毒临床表现和诊断

氨茶碱的轻度中毒症状,主要有恶心、呕吐、腹痛、失眠、焦虑不安, 学龄前期儿童常表现为睡眠和行动异常。严重中毒症状, 除消化道症状外, 有发热、精神失常、谵妄、抽搐、脱水、昏迷、心律紊乱(心动过速、频繁期前收缩、心房纤颤等)。发生中枢性抽搐者病死率高达50%,其血药浓度>40mg·L-1,可无先兆, 也可在恶心、呕吐、头痛等一般毒性症状之前发生。氨茶碱呈强碱性(pH值9.60),对心脏刺激性大,原有心脏病或低氧者, 氨茶碱剂量过大或静脉给药速度太快,易致心律紊乱。

诊断氨茶碱中毒应具有5个条件:①有氨茶碱使用不当的病史;②有氨茶碱中毒的症状;③这些症状不能用其他原因来解释;④氨茶碱减量或停用后症状减轻甚至消失;⑤氨茶碱血浓度升高达中毒浓度,≥25 mg·L-1为中毒值。

用法用量 口服常释剂型:(1)成人常用量,一次0.1~0.2g,tid。(2)儿童常用量,按每天3~5mg/kg,分等量tid。 

口服缓释剂型:应整片吞服,不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童,起始剂量为一次0.1~0.2g,bid,于早、晚用100mL温开水送服。剂量视病情和疗效调整,但一天不大于0.9g,分2次服用。

注射剂:静脉注射、静脉滴注。

静脉注射:成人,一次0.125~0.25g,用50%葡萄糖溶液稀释至20~40mL,iv,静注时间不短于10min,总量一天0.5~1g。静注给药极量一次0.5g,极量一天1g。 

静脉滴注:(1)成人,一次0.25~0.5g,用5%或10%葡萄糖溶液250mL稀释后iv.drip,极量一天1g。(2)小儿,按一次2~4mg/kg,用5%或25%葡萄糖溶液稀释后缓慢iv.drip。

制剂与规格

氨茶碱片:0.1g×100(×24,×48)片/盒(瓶);50mg×100片/盒(瓶)。 

氨茶碱肠溶片:0.1g×100(×24,×48)片/盒(瓶);50mg×100片/盒(瓶)。 

氨茶碱缓释片:0.1g×20(×12,×24,×50)片/盒(瓶)。

氨茶碱注射液:0.25g:2毫升/支,0.25g:10毫升/支;0.5g:2毫升/支。

氨茶碱安全说明书(MSDS)

急救措施
食入:切勿经口喂食任何一个失去知觉的人。立即就医。不要催吐。如果意识清醒,用水漱口,喝2-4满杯牛奶或水。
吸入:立即就医。删除立即从暴露到空气新鲜。如呼吸困难,给输氧。不要使用嘴对嘴呼吸,如果受害者摄入或吸入,物质;诱导人工呼吸,借助配备了一个单向阀或其它适当的呼吸医疗器械口袋面具。
皮肤:获取医疗援助。至少15分钟,而用大量肥皂和水冲洗皮肤,脱去污染的衣物和鞋子。
眼睛:立即冲洗眼睛用大量的水冲洗至少15分钟,偶尔抬一下上下眼皮。立即就医。
处理和存储
贮藏方法:存放在阴凉,干燥,通风良好的地方远离不相容物质。保持容器密闭。存放在不透气的容器中。
处理:后,彻底冲洗。脱去被污染的衣物,清洗后方可重新使用。不要让眼睛,皮肤或衣服。保持容器密闭。不要咽下或吸入。从空气中存放保护。氮气保护下使用和存放。只有在使用化学通风柜。勿吸入灰尘。
危害辨识
吸入:可能导致摄入所描述的类似的效果。
皮肤:可能引起刺激和皮炎。
眼睛:可能引起眼睛发炎。
食入:吞食有害。大量摄入可能会导致全身的效果,如恶心,胃痛,呼吸急促,出汗,抽搐,昏迷,心血管崩溃和可能死亡。可能会引起恶心,呕吐,腹泻,可能与血液。可能会导致失眠和烦躁不安,烦躁,兴奋,心率快速,耳鸣,食欲不振,肌肉痉挛和抽搐,胃肠道刺激症状,头痛,头晕,抽搐,脱水和发烧。
曝光控制/个人防护
个人防护:眼睛:佩戴合适的防护眼镜或化学安全护目镜OSHA的眼睛和面部防护条例29 CFR 1910.133或欧洲标准EN166。皮肤:穿戴适当的防护手套和防护服以防止皮肤接触。服装:穿适当的防护服以防止皮肤接触。
呼吸器:的呼吸保护计划,以满足OSHA的29 CFR 1910.134和ANSI Z88.2要求或必须遵循的欧洲标准EN 149工作环境需要时,呼吸器的使用。
曝光效果:快速心率是共同的,血压过低发生严重过量。震颤是常见的。烦躁不安,情绪激动,幻觉和头痛可能发生。癫痫发作时可能成为焦点。
消防措施
消防:佩戴自给式呼吸器压力需求的装置,MSHA / NIOSH(或同等学历),以及完整的护具。发生火灾时,可能会产生刺激性和剧毒气体通过热分解或燃烧。用火喷水,干粉,二氧化碳,或适当的泡沫扑灭。
泄漏处理办法
小泄漏/泄露:扫掉,然后放入一个合适的处理容器。避免产生灰尘的条件。提供通风。
稳定性和反应性
稳定性:稳定在正常的温度和压力。从空气中吸收二氧化碳。在酸性溶液中不稳定。
不兼容性:强氧化剂,酸类,空气。
分解:氮氧化物,一氧化碳,二氧化碳。

氨茶碱储运特性

存储条件:20°C

产品用途

主要用于支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,也可用于急性心功能不全、心脏性哮喘及胆绞痛等

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