雷替曲塞单水合物标准品 | 112887-68-0

中文名称: 雷替曲塞
英文名称:Raltitrexed
CAS:112887-68-0
分子式:C21H22N4O6S
分子量:458.49

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雷替曲塞
雷替曲塞单水合物标准品
CAS:112887-68-0
分子式:C21H22N4O6S
基本信息
中文名称:雷替曲塞单水合物标准品
英文名称:Raltitrexed
CAS:112887-68-0
分子式:C21H22N4O6S
雷替曲塞单水合物标准品价格行情
物化性质
化学性质 黄色结晶粉末
生产方法以及用途 <!--生产方法和用途--> <p class="tit">生产方法</p> <p>1. 2,6-二甲基-4(3H)-喹唑啉酮(I)用叔戊酰氧基甲基氯进行N烷化卮再用N-溴代丁二酰亚胺溴化,得到6-(溴甲基)-2-甲基-3-[(叔戊酰氧基)甲基]-4(3H)-喹唑啉酮(Ⅲ).(m)和N-[5-甲氨基噻吩-2-羰基]-L-谷氨酸二乙酯(IV)缩合,生成物V和氢氧化钠的乙醇水溶液在室温下搅拌水解,并同时脱保护基, 然后酸化得到产物. 2.3,4-二氢-2,6-二甲基-3-新戊酰氧基甲基/喹唑啉-4-酮的制备 在反应瓶中加入3,4-二氢-2,6-二甲基喹唑啉-4-酮(按文献 方法制备或外购)3.0g和二甲基甲酰胺50ml,搅拌溶解,在室温搅拌下向该溶液加入氢化钠(NaH)1.08g,将混合物于室温搅拌1h.再加入氯甲基新戊酸酯3.36g溶 于二甲基甲酰胺10ml的溶液,混合物于室温搅拌反应18h.然后将反应液倾入饱和食盐水200ml中,用乙醚(50ml<br>×4)提取,合并乙醚层,无水NaSO4干燥.过滤,滤液蒸发至干,剩余物经硅胶柱色谱纯化[洗脱剂:二氯甲烷/乙酸乙酯(体积比9<br>:1)].经后处理,产物再用石油醚(bp60~80 oC)结晶,得3,4-二氢-2,6-二甲基-3-新戊酰氧基甲基/喹唑啉-4-酮0.92g,mp98~10...</p> <p class="tit">用途</p> <p><p>1.胸苷酸合成酶抑制剂。用于治疗结肠、直肠癌。 <br>2.对结肠癌细胞系的抑制作用较强 <br>3.本品为胸苷酸合酶抑制剂.此药的功效与5-氟尿嘧啶加亚叶酸的功效(总有效率)相似,但可使患者存活时间延长,改善生命质量等.临床用于发展期直肠癌和结肠癌的治疗.</p></p>
外观与性状 黄色结晶粉末
折射率 1.638
熔点 176-1800C
密度 1.49 g/cm3
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