MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
Sotorasib
MCE 国际站:Sotorasib
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:2296729-00-3
纯度:0.9994
货号:HY-114277
中文名称:索托拉西布
Synonyms:索托拉西布; AMG-510
存储条件:-20°C,氮气下保存 *溶剂中:-80°C,6 个月;-20°C,1 个月(氮气下保存)
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
体外:在细胞测定中,Sotorasib (AMG-510) 共价修饰 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信号传导,通过所有 KRAS p.G12C 突变细胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化来测量[2]。 Sotorasib (AMG-510;1-10 μM;72 小时) 也有效损害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的细胞活力,IC50分别为 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 细胞系对 Sotorasib (IC50>7.5 μM) 不敏感[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:在临床前肿瘤模型中,Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地结合 KRAS G12C,持久抑制丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路。Sotorasib (口服;每天一次) 能够在 KRAS G12C 癌症小鼠模型中诱导肿瘤消退[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target:KRAS(G12C)
热销产品:Trilostane | BMS-582949 (hydrochloride) | Danirixin | Betaxolol (hydrochloride) | Phyllanthin | Lansoprazole sulfone | Dutasteride | SAR405838 | Adarotene | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Marwan Fakih, et al, Phase 1 study evaluating the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK), and efficacy of AMG 510, a novel small molecule KRASG12Cinhibitor, in advanced solid tumors. Journal of Clinical Oncology.
[2]. Karen Rex, et al. Abstract 3090: In vivo characterization of AMG 510 - a potent and selective KRASG12Ccovalent small molecule inhibitor in preclinical KRASG12Ccancer models. Experimental and Molecular Therapeutics.
[3]. Brian A. Lanman, et al.Abstract 4455: Discovery of AMG 510, a first-in-human covalent inhibitor of KRASG12C for the treatment of solid tumors. Cancer Chemistry.[4]. Canon J, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223.
- 牛磺熊去氧胆酸
- Dihydroguaiaretic acid
- 土木香内酯
- 42895-57-8
- 松茋
- Coumalic acid
- 24967-93-9
- Monomyristin
- 23513-14-6
- 野百合碱
- 100665-43-8
- 次黄嘌呤
- Gentisin
- 生长激素释放肽-6
- 岩大戟内酯B
- 1-咖啡酰奎宁酸
- 84650-60-2
- 松脂素-4-O-葡萄糖苷
- 66648-43-9
- BulleyaconitineA
- 989-23-1
- Corilagin
- Purpureagitoside
- beta-Sitosterol
- 2880-49-1
- 4’-羟基汉黄芩素
- Qing Hau Sau
- 柠檬酸三乙酯
- 38710-26-8
- 黄芩素