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Olaparib

MCE 国际站：Olaparib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：763113-22-0

纯度：0.9998

货号：HY-10162

中文名称：奥拉帕尼；奥拉帕利

Synonyms：奥拉帕尼; AZD2281; KU0059436

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

体外：Olaparib (AZD2281) 是 PARP-1 和 PARP-2 的个位数纳摩尔抑制剂，对 BRCA1 缺陷型乳腺癌细胞系显示出独立的活性。将 Olaparib 应用于 SW620 细胞裂解物，确定 PARP-1 抑制的 IC50 约为 6 nM，PARP-1 活性的总消融浓度为 30 100 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：携带 SW620 异种移植肿瘤的动物用 Olaparib (10 mg/kg，口服，每天 1 次，共 5 天) 与 NSC 362856 (TMZ) (50 mg/kg，口服) 联合处理抗肿瘤[1]。Olaparib 增加在 DWC 模型中建立的 Calu-6 肿瘤的血管灌注。Olaparib (50 mg/kg，口服) 作为单一药物或与放疗联合使用导致 Calu-6 肿瘤的荧光强度增加[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 将带有 220-250 mm3 肿瘤的小鼠随机分为 4 个治疗组（n=5）：A；对照组（10% DMSO in PBS/10% 2-羟丙基-β-环糊精，每天口服管饲，共 5 天）；B；奥拉帕尼（50 mg/kg，每天口服管饲，共 5 天）；C；10 Gy 分次放疗（每天 2 Gy，共 5 天）；D；奥拉帕尼和 10 Gy（5×2 Gy）分次放疗（奥拉帕尼在每天 2 Gy 剂量放射前 30 分钟给药）。每天测量肿瘤体积，直至达到 1000 mm3。计算每组每个肿瘤从治疗开始到增大四倍所需的天数（相对肿瘤体积×4；RTV4）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：PF50 值是增强因子，其计算方法是将对照生长与烷化剂甲基磺酸甲酯 (MMS) 的 IC50 除以 MMS 与 PARP 抑制剂结合的 IC50 之比。使用 HeLa B 细胞，并以固定的 200 nM 浓度测试 Olaparib 以进行 MMS 筛选。对于 SW620 结肠直肠细胞系的 Olaparib 测试，使用的浓度为 1、3、10、100 和 300 nM。使用磺酰罗丹明 B (SRB) 测定法评估细胞生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：该测定法确定了 Olaparib 抑制 PARP-1 酶活性的能力。PARP-2 活性抑制是使用 PARP-1 测定法的变体来测量的，其中 PARP-2 蛋白（重组）被 96 孔白壁板中的 PARP-2 特异性抗体结合。在添加 3H-NAD+ DNA 后测量 PARP-2 活性。洗涤后，添加闪烁剂以测量 3H 掺入的核糖基化。对于 tankyrase-1，开发了一种 AlphaScreen 测定法，其中 HIS 标记的重组 TANK-1 蛋白与生物素化的 NAD+ 在 384 孔 ProxiPlate 测定法中孵育。添加 Alpha 珠子以结合 HIS 和生物素标签以产生邻近信号，而 TANK-1 活性的抑制与该信号的损失成正比。所有实验至少重复三次[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PARP-2 1 nM (IC50) PARP-1 5 nM (IC50) tankyrase-1 1.5 μM (IC50) Autophagy Mitophagy

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参考文献：

[1]. Menear KA, et al. 4-[3-(4-cyclopropanecarbonylpiperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]-2H-phthalazin-1-one: a novel bioavailable inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase-1. J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6581-91

[2]. Senra JM, et al. Inhibition of PARP-1 by olaparib (AZD2281) increases the radiosensitivity of a lung tumor xenograft.Mol Cancer Ther. 2011 Oct;10(10):1949-58.

[3]. Yasukawa M, et al. Synergetic Effects of PARP Inhibitor AZD2281 in Oral Squamous Cell Carcinoma in Vitro and in Vivo. Int J Mol Sci. 2016 Feb 24;17(3):272.

[4]. Bian X, et al. PTEN deficiency sensitizes endometrioid endometrial cancer to compound PARP-PI3K inhibition but not PARP inhibition as monotherapy. Oncogene. 2018 Jan 18;37(3):341-351.